圖:科大化學系副教授童榮標(中)帶領研究團隊,開發出新的化學合成法製造炭疽黴素。
為了抗擊對多種抗生素都有耐藥性的超級惡菌,香港科技大學(科大)的研究團隊開發出一種新化學合成法製造炭疽黴素(anthracimycin)和炭疽黴素B(anthracimycin B),產量較現有方法多63倍,刷新全球最高產量紀錄。此項突破性的發現將大大推動把炭疽黴素轉化為抗生素的發展,以對付由抗生素耐藥細菌甚至超級細菌引起的致命細菌感染。研究結果近日在《化學科學》期刊上發表。
革蘭氏陽性菌(包括惡名昭著的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和炭疽桿菌)對很多常見的抗生素都有耐藥性。
以MRSA為例,一般會引起難以治療的葡萄球菌感染,因為該細菌對青黴素(penicillin)等一些常用抗生素具有耐藥性。因此,科學家於十年前一直就炭疽黴素進行研究,並將開發為一種新的臨床抗生素,以應對常用抗生素耐藥性及治療失效的威脅。可惜現有合成炭疽黴素的方法所製造的產量稀少,故此遇到了研究上的困難。
減少使用試劑 成本降低
科大化學系副教授童榮標和科大海洋科學系講座教授錢培元領導團隊,設計了一種高效的化學合成策略,能夠有效提高炭疽黴素的產量。科大的新化學合成方法僅由十個步驟組成,是現有合成炭疽黴素的路線中最短。這不僅較目前的方法能生產多63倍的炭疽黴素,而且於化學過程中所使用的試劑和溶劑減少,從而降低了成本。
童教授指出:「新型化學合成技術克服了炭疽黴素產量有限的根本性瓶頸,令科學家能進一步研究其抗生素活性,為臨床藥物開發奠定基礎。目前我們正與一家生物實驗室合作,合成一系列炭疽黴素抗生素,希望能找出抗菌能力更高的組合,以進行進一步的臨床試驗。」
團隊亦首次通過實驗證明了炭疽黴素能夠抑制MRSA生物膜的形成。另外,相較被視為抵禦革蘭氏陽性菌感染的最後一道防線藥物─萬古黴素(vancomycin),較低濃度的炭疽黴素已可殺死或抑制細菌生長。