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新廣譜套索肽抗生素發現

加拿大麥克馬斯特大學科學家3月26日在《自然》雜志發表論文稱,他們發現了一種全新的廣譜套索肽抗生素lariocidin。這種分子能精準打擊細菌的蛋白質合成工廠核糖體,對多種具有超強抗菌素耐藥性細菌展現出強大殺傷力,爲解決人類的抗生素危機帶來一絲曙光。

Larocidin由類芽孢杆菌産生。研究團隊從土壤樣本中提取出了一些類芽孢杆菌,并讓其在實驗室中生長了一年。随後,他們發現其中一種芽孢杆菌産生了新物質Larocidin。測試結果顯示,Larocidin能應對多種具有極強抗菌素耐藥性的細菌。

抗菌素耐藥性指細菌、病毒、真菌和寄生蟲等傳染性微生物對抗生素産生了耐藥性,導緻基本藥物失效。每年全球約有450萬人死于抗菌素耐藥性感染,且情況日益惡化,人們對全新抗生素的需求也與日俱增。

細菌核糖體是一種主要的抗生素靶标。套索肽作用于多種細菌靶标,但此前并未發現任何一種套索肽會抑制核糖體,而Larocidin正是通過與核糖體結合并幹擾蛋白質合成來抑制細菌的存活及生長。

除擁有全新的“作戰方式”,以及對多種耐藥細菌具有極強活性外,lariocidin還對人類細胞無毒,不易受現有抗菌素耐藥性機制的影響。而且,其在感染動物模型上也表現良好。

不過團隊也坦言,他們目前仍需攻克規模化生産與分子修飾等技術壁壘,才能實現臨床開發。

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